科瑞斯·總部
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科瑞斯·分公司
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?通過作用機(jī)制的生物物理表征確定活性化合物有效性。
?利用SAR，以提高效價(jià)，減少脫靶，降低毒性作用。
?利用中等通量的體內(nèi)篩選工具確定活性化合物的優(yōu)先級。
使用業(yè)內(nèi)最大的激酶和表觀遺傳靶點(diǎn)試劑盤進(jìn)行選擇性和脫靶鑒定
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超過675項(xiàng)激酶分析 |
超過100項(xiàng)閱讀器結(jié)構(gòu)域分析 |
超過30項(xiàng)甲基轉(zhuǎn)移酶分析 |
超過70項(xiàng)蛋白酶分析 |
基于細(xì)胞的活性篩選
生化篩選后，通過對化合物基于細(xì)胞的活性分析，確定影響化合物效價(jià)的參數(shù)，例如細(xì)胞膜穿透率以及 ATP、輔助因子和 pH 值的生理水平。
經(jīng)過細(xì)胞磷酸化、甲基化和去乙?；囼?yàn)，可基于內(nèi)源性酶進(jìn)行化合物篩選，同時(shí)，可利用
NanoBRETTM 技術(shù)研究細(xì)胞環(huán)境中的靶點(diǎn)結(jié)合。
此外，基于細(xì)胞的活性分析還可針對靶向 GPCR 和離子通道進(jìn)行初步和二次篩選。
利用四種生物物理平臺在分子層級表征化合物-靶點(diǎn)的相互作用
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生物物理試驗(yàn)方法 |
應(yīng)用 |
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表面等離子體共振 |
結(jié)合親和力、動(dòng)力學(xué)、開啟和關(guān)閉率以及停留時(shí)間 |
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等溫滴定量熱法 |
結(jié)合親和力、結(jié)合化學(xué)計(jì)量和焓 |
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中尺度熱泳動(dòng) |
結(jié)合親和力 |
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熱穩(wěn)定性分析 |
結(jié)合親和力 |
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化合物體內(nèi)篩選 |
結(jié)構(gòu)-活性-關(guān)系 |
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體內(nèi)中空纖維模型可在人體生理環(huán)境中以中等通量 進(jìn)行化合物早期效價(jià)評價(jià)。 可同時(shí)針對三種腫瘤細(xì)胞系平行檢測多達(dá) 14 種化合 物，分組規(guī)模為 3 只動(dòng)物。 |
我們的藥物化學(xué)伙伴企業(yè)可以在藥物研發(fā)的各個(gè)階段為客戶提供 藥物化學(xué)方面的專業(yè)支持。Reaction Biology 可以檢測化學(xué)結(jié)構(gòu) 變化所帶來的效價(jià)、功能效應(yīng)、選擇性、藥效學(xué)/藥代動(dòng)力學(xué)特 征、毒性和生物利用度方面的改進(jìn)。 過去 10 年中，我們在藥物化學(xué)伙伴企業(yè)的助力下，完成了諸多藥
物研發(fā)項(xiàng)目，可以為快速利用SAR 循環(huán)提供無縫交互。
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